Choltry.com

Справочник Родителя
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Эуфиллин инструкция по применению для детей и взрослых

В соответствии с инструкцией к Эуфиллину, активным действующим компонентом препарата всех форм выпуска является теофиллин. Вспомогательными веществами, входящими в состав таблеток, выступают крахмал картофельный, стеарат кальция. Дополнительными компонентами раствора являются гидроксид натрия, натрия ацетат тригидрат, вода для инъекций.

Эуфиллин представляет собой производную ксантина. Лекарство тормозит фосфодиэстеразу, повышает накопление циклического аденозинмонофосфата в тканях, ингибирует аденозиновые рецепторы. При применении Эуфиллина происходит расслабление мускулатуры бронхов и усиление мукоцилиарного клиренса, что приводит к сокращению диафрагмы и улучшению сокращения межреберных и дыхательных мышц. Препарат активизирует работу дыхательного центра, увеличивает его чувствительность к углекислому газу и повышает альвеолярную вентиляцию, за счет чего уменьшается частота и тяжесть эпизодов апноэ.

Эуфиллин нормализует дыхательную функцию, способствует понижению концентрации углекислоты и насыщению крови кислородом.

При применении Эуфиллин стимулирует деятельность сердца, усиливает и повышает число сердечных сокращений, увеличивает потребность миокарда в кислороде и коронарный кровоток. Лекарство снижает тонус кровеносных сосудов почек, кожи и головного мозга. Препарат оказывает токолитическое действие, за счет чего повышается кислотность желудочного сока. В больших концентрациях оказывает энилептогенное действие.

Теофиллин, действующее вещество Эуфиллина, хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой биодоступностью. Проникает через плацентарный барьер в грудное молоко. Метаболизируется в печени и выводится посредством почек.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества – аминофиллина 150 мг (теофиллина-этилендиамина безводного эквивалентно теофиллину безводному 126 мг);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, с риской на одной стороне и двусторонней фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин.

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Аминофиллин после приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации – 1-2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 мес 3,7 часов, у взрослых 8,7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 часов. Выводятся метаболиты через почки.

Фармакодинамика

Эуфиллин оказывает бронходилятирующее, вазодилятирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.

Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Снижение активности рецепторов нарушает сопряженный с ними транспорт ионов кальция в гладкомышечную клетку и вызывает ее расслабление. В высоких концентрациях эуфиллин ингибирует активность фосфодиэстераз III и IV типов, что приводит к прекращению гидролиза цАМФ, стабилизации его уровня в клетке и поддержанию киназы легких цепей миозина в неактивном фосфорилированном состоянии. Подавление активности киназы легких цепей миозина не позволяет ему взаимодействовать с актином и обеспечивать сокращение клетки.

Читать еще:  ‘Компливит для детей инструкция аналоги и отзывы

Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Вследствие уменьшения выделения гистамина и лейкотриенов из тучных клеток эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.

Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц – диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие, вероятно связанное с влиянием на активность фосфодиэстеразы III типа).

Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза.

Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, за счет повышения его чувствительности к стимулирующему влиянию углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, и, в конечном итоге, вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ.

Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно улучшает реологические свойства крови (ее вязкость) за счет снижения способности тромбоцитов к адгезии и агрегации.

Показания к применению

хронический обструктивный бронхит

бронхиальная астма

эмфизема легких

ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика)

хроническое легочное сердце

Способ применения и дозы

Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения препарата у разных пациентов. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).

Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день, в тяжелых случаях по 300 мг (2 таблетки) 4 раза в день с интервалом 6 часов. Суточная доза в среднем 600-1200 мг или 4-8 таблеток в 3-4 введения. У пациентов с массой тела менее 50 кг и подростков с массой тела 45-55 кг назначают по 150 мг (1 таблетке) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 600 мг.

Детям от 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела, обычно по 150 мг (1 таблетке) 3 раза в день.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Побочные действия

головокружение, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги

сердцебиение, нарушение сердечного ритма

анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс

в отдельных случаях – гипогликемия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина

инфаркт миокарда в острую фазу

тахиаритмия

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

тяжелые нарушения функции печени и/или почек

гипертиреоз

эпилепсия

детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, β-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме крови и может потребовать снижения дозы. В случае применения эуфиллина совместно с фтрохинолонами дозу эуфиллина уменьшают до ¼ от обычно рекомендуемой.

Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития и β- адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилятирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.

Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Особые указания

Беременность и период лактации.

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Читать еще:  Эффективность лечения полипов в матке без операции

Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требует осторожности и снижения доз эуфиллина; повышение доз осуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Передозировка

Симптомы: рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома.

Лечение: включает отмену препарата, стимуляцию его выведения из организма (форсированный диурез), при уровне препарата более 50 мкг/мл

– гемосорбция, плазмаферез, гемодиализ или перитонеальный диализ, контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме – внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!).

Форма выпуска и упаковка

10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Упаковщик

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»,

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Для чего применяется

Многие врачи прописывают данное средство для лечения широкого спектра патологий. Его можно применять в комбинированной терапии:

  • при бронхиальной астме;
  • при спазмах в бронхах;
  • для нормализации кровообращения в головном мозге;
  • при наличии отечности мозга;
  • при высоком давлении в кровеносных сосудах, которые локализуются в легких;
  • для устранения приступов в церебральных сосудах;
  • для купирования внутричерепного повышенного давления;
  • при нарушениях мозгового кровообращения;
  • для улучшения кровотока в области почек.

Эуфиллин помогает справляться с указанными проблемами, но для этого важно правильно подобрать дозировку. Это должен сделать лечащий врач после проведения полноценного обследования и постановки диагноза.

Как применять: дозировка и курс лечения

При неотложных состояниях взрослым вводят в/в 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение — 720-750 мг.

В/м, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100-500 мг/сут.

Внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости увеличение дозы с интервалом в 3 дня.

Лечение таблетками ретард начинают со 175 мг каждые 12 ч, дозу увеличивают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

ХОБЛ. В острой фазе взрослым: начальная доза — 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0.5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); концентрация в сыворотке крови должна не превышать 20 мкг/мл; поддерживающая доза для «курильщиков» — 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени — 2 мг/кг каждые 8 ч.

Детям начальная доза — 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) — определяется по формуле:

дети до 6 мес — 0.07 x возраст в неделях + 1.7 (каждые 8 ч);

дети от 6 до 12 мес — 0.05 x возраст в неделях + 1.25 (каждые 6 ч);

от 1 года до 9 лет — 5 мг/кг каждые 6 ч;

от 9 до 12 лет — 4 мг/кг каждые 6 ч;

от 12 до 16 лет — 3 мг/кг каждые 6 ч.

Вне обострения взрослым назначают в начальной дозе 6-8 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенной на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня — до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/сут).

Читать еще:  Повышенная СОЭ в крови – причины диагностика лечение

Детям: начальная доза — 16 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня — до максимальной суточной, которая составляет:

для возраста до 1 года — 0.3 x возраст в неделях + 8;

от 1 года до 9 лет — 22 мг/кг;

от 9 до 12 лет — 20 мг/кг;

от 12 до 16 лет — 18 мг/кг;

старше 16 лет — 13 мг/кг.

Детям в/м назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В/в в возрасте до 3 мес — 30-60 мг/сут, 4-12 мес — 60-90 мг/сут, 2-3 лет — 90-120 мг, 4-7 лет — 120-240 мг, 8-18 лет — 250-500 мг/сут. Продолжительность парентерального введения — не более 14 дней.

При апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) начальная доза — 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза — 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лечения — несколько недель, в редких случаях — месяцев.

Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых — 0.24-0.48 г в 20-25 мл теплой воды; детям — меньше, в соответствии с возрастом.

Высшие дозы для взрослых внутрь, в/м и ректально — разовая 0.5 г, суточная 1.5 г; в/в — разовая 0.25 г, суточная 0.5 г.

Высшие дозы препарата для детей внутрь, в/м и ректально — разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в — разовая 3 мг/кг.

Применения и дозы

для взрослых

После внутривенной инъекции эффект наступает уже через 5 минут. Режим дозирования подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. При этом учитывается не только характер заболевания, но и сопутствующие патологии у пациента, а также его стаж курения.

Инъекция происходит в положении лежа с обязательным контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. Раствор готовится непосредственно перед введением после разведения натрия хлоридом.

Средняя суточная доза для взрослых составляет 10 мг/кг. Полученное количество делят на три приема. При появлении головокружения или других побочных эффектов препарат следует вводить капельным способом. Высшая разовая доза составляет 250 мг, суточная – 500 мг.

для детей

С 14-летнего возраста доза Эуфиллина составляет 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза зависит от возраста пациента. С 3 до 9 лет она составляет 24 мг/кг. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания. Обычно курс лечения составляет несколько дней, однако не рекомендуется продолжать его дольше 2 недель.

Инструкция по применению Эуфиллина

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector