Choltry.com

Справочник Родителя
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Кофеин-бензоат натрия: показания и противопоказания к применению препарата

«Кофеин-бензоат натрия»: показания и противопоказания к применению препарата

В наше время очень мало людей довольны качеством своей жизни. Бессонница и сонливость, ненормированный график работы, много дел, запланированных на день, на которые не хватает чаще всего сил и энергии. И если раньше от дневной сонливости спасала кружка кофе, то сейчас этот вариант практически не действует. Именно поэтому многие стали отдавать предпочтение такому препарату, как «Кофеин-бензоат натрия».

Кофеин-бензоат натрия (Caffeine)

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения 200 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

активные вещества – кофеин (в пересчете на 100 % вещество) – 80 мг, натрия бензоат (в пересчете на 100 % вещество) – 120 мг;

вспомогательные вещества – 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.

Код АТХ N06B С01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентраный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 7 метаболитов. Основной путь метаболизма – образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы).

Период полуэлиминации (T½) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных элиминация кофеина замедлена, T½ составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.

У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30–50% по сравнению с некурящими лицами.

Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами.

Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конкурентного антагониста пуриновых A1 и А2А-рецепторов.

Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние более выражено.

Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает АД (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы.

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилатацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек. Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Показания к применению

– состояния, связанные с угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем: отравления наркотическими средствами, тяжелые инфекционные заболевания, состояния после применения общих анестетиков (наркоза)

– спазмы сосудов головного мозга

– снижение умственной и физической работоспособности в период реконвалесценции после перенесенных тяжелых общесоматических и инфекционных заболеваний

– нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей.

Способ применения и дозы

Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл 20% раствора).

Высшая разовая доза – 0,4 г, высшая суточная доза – 1 г.

Внутримышечное введение раствора кофеина-бензоата натрия не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции.

Побочные действия

– возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница

– угнетение ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение при внезапной отмене препарата после длительного применения

– ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления

– тошнота, рвота, обострение язвенной болезни

– привыкание, лекарственная зависимость при длительном применении.

Противопоказания

– гиперчувствительность к производным ксантина

– повышенная возбудимость, бессонница

– органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия

– беременность, период кормления грудью

– пожилой возраст свыше 60 лет

– детский возраст до 18 лет (20% раствор для инъекций).

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении кофеин усиливает действие антиагрегантных средств.

Читать еще:  Верошпирон таблетки — официальная инструкция по применению

Снижает эффект снотворных, наркотических и других средств, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.

При одновременном применении с 2-адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм кофеина и снижают его концентрацию в плазме.

Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

При использовании кофеина-бензоата натрия у курящих лиц его концентрация в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.

Особые указания

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе

Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Сокращает время нервно-мышечной реакции, не противопоказан водителям автотранспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите – введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0,9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках – в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

На каждую ампулу текст наносят методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской или наклеивают этикетку из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной, или этикетку самоклеющуюся.

По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

Или по 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 1 вкладыш с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.

Или по 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Пачки упаковывают в групповую упаковку.

В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов ул. Чапаева 64, тел/факс +375(177)734043.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, проспект Абылай хана, 30, ТОО «МедФармИнтерСервис», тел. 87013066011, 87714140258.

Читать еще:  Что делать если месячные начались через неделю после предыдущих

Руководитель Департамента

специализированной экспертизы

ЛС, ИМН и МТ А. Кабденова

Заместитель руководителя Департамента

специализированной экспертизы

ЛС, ИМН и МТ В. Шнаукшта

Эксперт

Специалист ОСиР Бремза О.А.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания ССС (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, при терапии повышенной утомляемости и сонливости — детский возраст до 12 лет.C осторожностью. Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность, период лактации.

Внутрь. Взрослым — по 50-100 мг 2-3 раза в день.

Детям — по 30-75 мг 2-3 раза в день. Не принимать перед сном.

П/к, по 1 мл 10-20% раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза — 0.4 г, высшая суточная доза — 1 г.

Детям (в зависимости от возраста) — по 0.25-1 мл 10% раствора (25-100 мг)

В офтальмологической практике вводят субконъюнктивально в виде 10% раствора по 0.3 мл 1 раз в день (30 мг). Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

Инструкция по применению Кофеин бензоат натрия

Состав и форма выпуска

Раствор — 1 мл: кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для п/к и субконъюнктивального введения.

Фармакологическое действие

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Клиническая фармакология

  • Препарат с ангиопротекторным и улучшающим микроциркуляцию действием для применения в офтальмологии.
  • Психостимулятор и аналептик.

Показания к применению Кофеин бензоат натрия

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга, снижение умственной и физической работоспособности, сонливость.

Противопоказания к применению Кофеин бензоат натрия

Артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз), глаукома, повышенная возбудимость, нарушения сна, старческий возраст.

Кофеин бензоат натрия Применение при беременности и детям

Кофеин бензоат натрия Побочные действия

Со стороны ЦНС: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

Читать еще:  Полезный сердечный сбор трав правила сочетания и приготовления

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Дозировка Кофеин бензоат натрия

Вводят п/к или принимают внутрь. Взрослым — по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям — по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Меры предосторожности

Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Цены на Кофеин бензоат натрия в аптеках Москвы

Форма выпуска: Кофеин бензоат натрия 100мг 10 шт. таблетки татхимфарм

Список аптекАдресЧасы работыЦена
МИЦАРКаширское ш, д.57 кор.2Пн-Вс: 09:00-21:0050.00 руб.
ЕЛЕНФАРМСтаропетровский проезд, д.1 стр.2Пн-Пт: 10:00-19:0051.00 руб.
МИЦАР3-й мкр, д.3Пн-Вс: 09:00-21:0052.00 руб.
МИЦАРГагарина ул, д.45АПн-Вс: 09:00-21:0052.00 руб.
МИЦАРБаковская ул, д.2АПн-Вс: 09:00-21:0052.00 руб.
МИЦАРЮжнобутовская ул, д.117Пн-Вс: 09:00-21:0052.00 руб.
МИЦАРВеры Волошиной ул, д.20Пн-Вс: 09:00-21:0052.00 руб.
ДОЛГОЛЕТКирова ул, д.89Пн-Вс: 09:00-21:0052.00 руб.
АСНАУральская ул, д.1Пн-Вс: 09:00-21:0053.00 руб.
МИЦАРЭнтузиастов ш, д.98БПн-Вс: 09:00-21:0053.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Кофеин бензоат натрия 20% 1мл 10 шт. раствор для инъекций

Список аптекАдресЧасы работыЦена
ЕЛЕНФАРМСтаропетровский проезд, д.1 стр.2Пн-Пт: 10:00-19:0038.00 руб.
МИЦАРГагарина ул, д.45АПн-Вс: 09:00-21:0039.00 руб.
ВЕК ЖИВИМ.Горького ул, д.14Пн-Пт: 08:00-20:00
Сб-Вс: 09:00-21:00
36.00 руб.
ДОЛГОЛЕТШкольная ул, д.45ВПн-Вс: 09:00-21:0037.00 руб.
МИЦАР5 мкр 1-й кв-л, д.10Пн-Вс: 09:00-21:0037.00 руб.
ЭКОНОМНАЯ АПТЕКАКор.826Пн-Вс: 08:00-22:0015.00 руб.
ПАХРА-ФАРМД.53Пн-Пт: 08:00-21:00
Сб-Вс: 09:00-20:00
39.00 руб.
МИЦАРДорожная ул, д.24 кор.1Пн-Вс: 09:00-21:0039.00 руб.
КОМПАНИЯ «ИРБИС»Сходненская ул, д.52 кор.1Пн-Пт: 08:00-21:00
Сб-Вс: 09:00-19:00
40.00 руб.
ПАХРА-ФАРМДорожная ул, д.12 стр.4Пн-Вс: 09:00-21:0041.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Кофеин бензоат натрия 200мг/мл 1мл 10 шт. раствор для подкожного введения

Но однозначно порадовал силуэт. Кожа стала более гладкой и красивой. Но думаю, что обязательно нужна консультация с врачом, если есть некоторые проблемы со здоровьем, особенно давление. Разумеется, при местном применении особого вреда нет.

Ольга, 36 лет

Марина, 24 года

Сергей, 33 года

Анастасия, 28 лет

Если вы решили худеть с помощью физических тренировок, то организму нужна дополнительная энергия. И кофеин бензоат натрия— верный помощник для достижения этой цели. Он обеспечиваетперестройку организма с гликогенового обмена на жировой, за счет этого происходит более активное расщепление жировыхотложений в проблемных местах.

При совместном назначении уменьшается действие средств для наркоза и снотворных препаратов; усиливается действие салициламида, анальгетиков-антипиретиков и напроксена.

При одновременном применении средств для заместительной гормональной терапии и гормональных контрацептивов возможно повышение длительности и интенсивности действия кофеина.

При совместном применении с аденозином кофеин уменьшает повышенную частоту сердечных сокращений, вазодилатацию и изменения артериального давления, вызванные инфузией аденозина.

Кофеин может повышать биодоступность, скорость всасывания и концентрацию ацетилсалициловой кислоты в плазме крови.

Мексилетин повышает концентрацию кофеина в плазме; метоксален, за счет уменьшения выведения кофеина из организма, может усиливать его эффект и приводить к развитию токсического действия.

Фенитоин ускоряет метаболизм и выведение кофеина; тербинафин и флуконазол вызывают умеренное повышение концентрации препарата в плазме, кетоконазол – менее выраженное.

К наиболее выраженному увеличению AUC (фармакокинетический параметр) и уменьшению клиренса приводит одновременное применение кофеина и пипемидовой кислоты, эноксацина и ципрофлоксацина; менее выраженные изменения наблюдаются при назначении с норфлоксацином, пефлоксацином и флероксацином.

Кофеин-бензоат натрия ускоряет всасывание эрготамина при одновременном применении.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector