Choltry.com

Справочник Родителя
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Механизм действия калийсберегающих диуретиков: характеристика и противопоказания

Механизм действия калийсберегающих диуретиков: характеристика и противопоказания

Диуретиками или мочегонными средствами считаются препараты, которые наделены способностью, выводить из полости организма лишнюю жидкость.

Применяют их чаще всего в урологии, нефрологии, а также для борьбы с артериальной гипертензией и болезнями, которые сопровождаются отеками.

Необходимо помнить, что они выводят вместе с мочой необходимые для организма вещества, что приводит к развитию остеопороза и нарушению функционирования почек.

Именно поэтому рекомендовано отдавать предпочтение тем средствам, которые не выводят калий из организма.

Классификация диуретиков

В принцип классификации диуретиков включен механизм их действия, а также сила мочегонного эффекта. Часть диуретиков наиболее подходят пациентам при наличии гипертонии и сердечной недостаточности, часть – при отеках из-за печеночной или почечной недостаточности.

1. Тиазидные

Тиазидные диуретики, главным образом, оказывают достаточный антигипертензивный эффект. Обладая умеренной мочегонной силой, они являются основным классом диуретиков при лечении гипертонии (чаще в сочетании с ингибиторами АПФ, блокаторами ангиотензиновых рецепторов). Во вторичные показания к их назначению включены также:

  • отеки на фоне сердечной или почечной недостаточности, ожирения;
  • глаукома;
  • несахарный диабет.

При повышении дозы, действие этих диуретиков не усиливается, а риск побочных явлений (электролитный дисбаланс, аритмии, желтуха, головокружение и пр.) растет. В высоких дозировках тиазидные мочегонные отрицательно отражаются на углеводном и жировом обмене, увеличивая концентрацию глюкозы, общего холестерина, а также мочевины крови. Не следует назначать при:

Гидрохлортиазид

Циклопентиазид

2. Тиазидоподобные

Также выступают основными мочегонными препаратами для комбинированной терапии гипертонической болезни. По своим характеристикам и списку противопоказаний схожи с тиазидными мочегонными.

Индапамид

Хлорталидон

3. Петлевые

Препараты, составляющие класс петлевых диуретиков, отличаются выраженным и напрямую зависимым от вводимой дозировки эффектом. При повышении дозы фуросемида или торасемида в том числе увеличивается и риск побочных реакций (падение артериального давления, аритмия, водно-электролитные нарушения, диспепсия, нарушение сознания и др.). Петлевые мочегонные имеют нейтральное влияние на углеводно-жировой обмен.

Фуросемид — лучший диуретик при острых состояниях, требующих незамедлительного сокращения объема циркулирующей крови (отек легких, декомпенсация хронической сердечной, почечной или печеночной недостаточности, ожоги, отравления, эклампсия). При введении фуросемида внутривенно мочегонное действие развивается уже через 5 минут и длится около 2-ух часов, при пероральном приеме – через 15-30 минут длительностью до 8-ми часов. Он противопоказан при:

  • аллергии, в том числе на сульфаниламидам;
  • тяжелой печеночной, почечной недостаточности;
  • тяжелом электролитном дисбалансе (особенно гиперкалиемии);
  • обезвоживании различного генеза;
  • отравлении сердечными гликозидами.

Торасемид выступает наиболее безопасным диуретиком, не приводя к сильному повышению калия крови, его действие несколько продолжительнее. Также торасемид способен замедлять процессы перестройки миокарда, что делает его лучшим сердечным диуретиком (совместно со спиронолактоном) при хронической сердечной недостаточности.

Фуросемид

Торасемид

4. Антагонисты альдостерона (калийсберегающие)

Спиронолактон и эплеренон – основная группа диуретиков при отеках сердечного происхождения. Они обладают слабым и мягким мочегонным эффектом, улучшая показатели липидного и углеводного обмена. Калийсберегающий эффект данной группы диуретиков позволяет применить их в роли кратковременной терапии гипокалиемии, однако, создает противопоказание для пациентов, получающих препараты калия.

Следует воздержаться к назначению антагонистов альдостерона у пациентов с болезнью Аддисона, выраженной почечной недостаточностью. Эплеренон при длительном приеме может вызвать гинекомастию и импотенцию у мужчин, дисбаланс менструального цикла и нарушение детородной функции у женщин.

Читать еще:  Почему повышается кортизол у женщин — причины проблемы

Спиронолактон

Эплеренон

5. Осмотические

Маннитол, единственный представитель класса осмотических диуретиков, на сегодня не используется в кардиологической практике. Внутривенное его введение показано пациентам с:

  • приступом глаукомы;
  • острой печеночной недостаточностью на фоне сохранной почечной функции;
  • отравлением (бромиды, салицилаты, литий).

В список противопоказаний к осмотическим диуретикам включены:

6. Ингибиторы карбоангидразы

Прием диуретиков данного класса направлен, в основном, на пациентов, страдающих глаукомой и отечным синдромом на фоне сердечной недостаточности. Это одни из самых безопасных мочегонных на современном рынке. При этом капли с дорзоламидом предназначены для снятия острых глаукомных приступов, но не длительной терапии глаукомы. Перечень противопоказаний схож с таковым у антагонистов альдостерона.

Ацетазоламид

Список наименований

Как было сказано, механизма действия калийсберегающих диуретиков два.

Соответственно и сами фармацевтические средства нужно подразделять по этому критерию. Тогда можно говорить о двух группах лекарств:

  • Первые — препараты со спиронолактоном в качестве основного действующего вещества.
  • Вторые — медикаменты на основе амилорида или триамтерена.

Обладают выраженным эффектом, используются в иных клинических случаях, и являются потенциально более опасными. Переносятся хуже.

Вопрос, действительно ли это так — спорный. Нужно учитывать индивидуальные особенности организма пациента. Что касается собственно торговых наименований.

Верошпирон

В основе лежит действующее вещество-спиронолактон. Наиболее популярный у врачей-кардиологов препарат рассматриваемой группы.

Заслуженно считается оптимальным со сочетанию эффективности и безопасности. Назначается для купирования отеков независимо от происхождения таковых, лечения артериальной гипертензии и прочих заболеваний сердца.

В качестве средства для нормализации работы почек не применяется, потому как не обладает достаточной действенностью. Более того, часто противопоказан при патологиях выделительной системы (решение принимает врач).

Верошпирон обладает способностью блокировать влияние альдостерона на ткани организма. Потому не воздействует на электролитический баланс, концентрация калия не изменяется.

Однако препарат не рекомендуется назначать при беременности, грудном вскармливании, несмотря на его безопасность. Детям до 3-х лет также нельзя назначать это средство.

Верошпирон обладает пролонгированным эффектом. Результат приема наступает спустя 2-3 часа, нарастает постепенно и достигает пика еще через 60 минут.

Мягкое действие продолжается в течение суток. Полное выведение метаболитов требует до 4-х дней.

Медикамент стоит не много, потому доступен широкому кругу пациентов и пользуется популярностью у специалистов.

Как и иные лекарства калийсберегающего ряда, Верошпирон назначается в качестве поддерживающего препарата параллельно прочим средствам, в том числе петлевым или тиазидным диуретикам .

Спиронолактон

В основе лекарства лежит одноименный активный компонент. Принципиальных отличий от Верошпирона нет. Это полные аналоги.

Ключевая разница заключается в производителе и стоимости. Цена варьируется по регионам, в среднем разница составляет 10-20 рублей. Что несущественно для среднестатистического человека.

Еще одно различие — концентрация активного компонента. Спиронолактон имеет в составе 25 мг вещества против 100 у «конкурента». По понятным причинам, средство, имеющее в 4 раза больше действующего соединения, оказывалось мощнее.

Спиронолактон производится, преимущественно, в России, несколькими фармацевтическими компаниями. Здесь начинаются вопросы врачей.

Читать еще:  Почему болит сердце после похмелья и как улучшить самочувствие?

Согласно клиническим независимым исследованиям, Верошпирон и его отечественный аналог показывали разную эффективность, характеристики несколько отличались (в расчет бралась неодинаковая концентрация действующего компонента).

С чем это связано, с технологиями или же индивидуальными особенностями организма пациентов — вопрос спорный. Потому оснований не доверять Спиронолактону или Верошпирону нет. Это полностью взаимозаменяемые средства.

Отсутствие клинически значимого эффекта может быть ситуативным, у конкретного пациента. Тогда назначаются другие средства, идентичные по характеристикам.

Альдактон

Принципиальных отличий от Спиронолактона препарат не имеет. В основе все так же 25 мг действующего вещества. Иной только производитель.

Часто возникает парадоксальная ситуация непереносимости одного препарата и нормального действия полного аналога.

По всей видимости, это связано с технологиями производства. Потому доктора нередко назначают другие лекарства из группы.

Унилан

Более вариативный медикамент. Также относится к полным аналогам Спиронолактона с идентичными характеристиками.

Он выпускается в форме таблеток по 25, 50 и 100 мг действующего вещества. Потому есть возможность точного дозирования. В зависимости от назначения специалиста.

Все описанные выше препараты относятся к фармацевтическим средствам со спиронолактоном в качестве активного компонента. Отличаются только дозировки в расчете на таблетку и то не всегда.

Потому у медикаментов одни и те же показания, побочные явления. Как демонстрируют исследования, препараты данного типа дозозависимы. То есть клинически значимое действие и его выраженность зависит от объема использования.

Чем выше концентрация активного вещества в организме, тем заметнее результат. До определенного предела, передозировка дает прямо противоположные итоги и может привести к гибели больного.

Имеет смысл назначать спиронолактон и препараты на его основе при артериальной гипертензии, отеках, сердечной недостаточности и ряде внекардиальных патологий в составе комбинированной терапии.

Триамтерен

Средство считается таким же безопасным, как и медикаменты, описанные выше.

Количество побочных явлений, противопоказаний даже меньше, риски развития негативных моментов также ниже. В основе фармацевтического средства лежит одноименный компонент.

В качестве самостоятельного препарата Триамтерен найти сложно. Чаще он выпускается и продается в комбинированном виде, например, с тиазидными диуретиками (Апо-Триазид, Триамтел).

Выступает в качестве вещества, сглаживающего грубый эффект от выведения калия из организма при применении прочих мочегонных.

Если рассматривать средство изолированно, оно также обладает способностью купировать отеки. Используется в рамках терапии застойной сердечной недостаточности, нефропатий, артериальной гипертензии.

Однако действие мягкое. Потому назначать Триамтерен можно только в системе с другими лекарствами.

Беременность и период грудного вскармливания также считаются противопоказаниями к применению.

Действовать начинает быстро, спустя 20 минут. Пик фармакологического эффекта приходится на 2-3 час от момента приема. Результат устраняется через 12 ч.

Амилорид

В составе одноименное действующее вещество. Как и в предыдущем случае, используется в основном для снижения рисков дефицита калия и магния в организме при применении тиазидных или петлевых диуретиков.

Самостоятельно использовать его большого смысла не имеет. Как и Триамтерен, этот препарат не влияет на чувствительность к альдостерону. Он воздействует на транспортировку ионов натрия.

Вызывает мало побочных эффектов, также сравнительно легко переносится пациентами, потому как противопоказаний минимум.

Названные диуретики не выводящие калий, назначаются реже средств на основе спиронолактона, потому как последние гораздо шире представлены на прилавках аптек и хорошо известны практикующим врачам.

Читать еще:  Ципромед глазные капли инструкция и противопоказания к применению аналоги

Эплеренон

Средство принципиально иного плана. Если говорить с позиции показаний, наименование назначается для борьбы с патологиями сердечнососудистой системы.

В первую очередь, с сердечной недостаточностью хронического типа в рамках постоянной терапии. Также этот препарат используется для профилактики инфаркта миокарда , нарушения сократительной способности мышечного органа.

Есть четкие схемы приема, также нужно учитывать фармацевтическую совместимость названного лекарства и прочих. При неправильном назначении велик риск негативного влияния на сердце и почки.

Список калийсберегающих диуретиков неполный, однако это ключевые наименования, которые представлены в аптеках. Все прочие — это аналоги названных средств.

Механизм действия препаратов

Механизм действия калийсберегающих диуретиков, являющихся ингибиторами натриевых каналов, основывается на снижении проницаемости клеточных мембран для ионов натрия.

Такой эффект достигается за счет блокировки мембран натриевых каналов эпителия, выстилающего собирательные трубочки почек и конечную часть дистальных канальцев. Натрий ускоренно выводится вместе с мочой, что препятствует скоплению жидкости в организме.

Так как реабсорбционные функции собирательных трубочек ограничены, ингибиторы натриевых каналов оказывают довольно слабый мочегонный эффект.

Поэтому такие препараты показаны для длительного применения, хотя способны приводить к повышению уровня мочевой кислоты.

Антагонисты альдостероновых рецепторов имеют структуру, схожую со стероидными гормонами. Они конкурентно связываются с рецепторами к альдостерону, подавляя его биологические функции – задержку натрия в организме и выведение калия почками.

При приеме антагонистов альдостерона калий в организме сохраняется, натрий и избыток воды выводится вместе с мочой.

Обе группы мочегонных препаратов, сберегающих калий, не нарушают электролитический обмен, поэтому калий из организма не выводится, и его концентрация остается неизменной. Это положительно сказывается на функционировании сосудов, сердца и мышц.

Но при употреблении препаратов в повышенных дозах или в течение длительного времени развивается гиперкалиемия – состояние, угрожающее жизни пациента.

Противопоказания, побочные эффекты

У лекарств, удерживающих калий, имеется ряд общих противопоказаний:

  • непереносимость составляющих;
  • тяжелая форма почечной недостаточности;
  • гиперкалиемия;
  • мочекаменная болезнь в фазе обострения;
  • болезнь Аддисона;
  • сахарный диабет;
  • поливалентные аллергические реакции;
  • детский возраст (осторожно);
  • период кормления грудью;
  • беременность (только с разрешения врача).

Пациенты, одновременно принимающие препараты сердечных гликозидов, требуют особого контроля.

Поскольку мочегонные такого класса обладают мягким воздействием, побочные эффекты при правильном приеме встречаются редко. Список возможных:

  • головная боль;
  • тошнота, изжога,
  • диарея, вздутие живота;
  • общая слабость, сонливость;
  • головокружение, снижение АД;
  • аллергические реакции;
  • временное выпадение волос;
  • сбои в менструальном цикле;
  • спазм икроножных мышц.

При превышении дозировки возможно развитие почечной недостаточности с критическим падением уровня выделения суточной мочи. Иногда возникает анурия – отсутствие мочи.

Противопоказания

Диуретики в фармакологии классифицируются на отдельные группы, но выделяется ряд абсолютных противопоказаний, при которых использование любых мочегонных средств категорически запрещается. Противопоказания диуретиков:

  • гипокалиемия;
  • декомпенсированный цирроз печени;
  • почечная и дыхательная недостаточность в острой форме.

Тиазиды не используются при сахарном диабете любого типа, так как они могут спровоцировать резкое повышение уровня сахара в крови. Осмотические диуретики запрещены в случае недостаточной сердечной деятельности.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector