Уколы Мовалис: инструкция по применению препарата

Уколы Мовалис: инструкция по применению препарата

Мовалис выпускается в форме раствора для инъекций, обладающего противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим действием. Лекарственное средство используется для снижения выраженности острых болей, возникающих во время рецидивов патологий опорно-двигательного аппарата. Практикуется применение уколов Мовалис в терапии остеохондрозов различной локализации, артритов, артрозов, межпозвоночных грыж.

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 7,5 мг и 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: мелоксикам 7,5 или 15 мг,

вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки от бледно-желтого до лимонно-желтого цвета. Одна сторона выпуклая со скошенным краем и выгравированным логотипом компании BI; на другой стороне по диаметру нанесена риска, по обе стороны которой выгравировано: «59D» для таблеток 7,5 мг и «77С» для таблеток 15 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты.

Код АТХ М01АС06

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет почти 90 %.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.

Одновременный прием пищи или неорганических антацидных агентов не влияет на всасывание препарата.

Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %).

Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме.

Объем распределения низкий и в среднем составляет 11 л, при этом коэффициент вариации составляет от 7 до 20 %.

Объем распределения после многократного приема в среднем составляет 16 л, при этом коэффициент вариации лежит в интервале от 11 до 32 %.

Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче выявлено четыре различных метаболита мелоксикама, которые не обладали фармакодинамической активностью. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от дозы). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от дозы препарата, вероятно, принимает участие активность пероксидазы.

Выведение. Мелоксикам преимущественно выводится в равной степени с калом и через почки, в неизмененном виде – менее 5 % от суточной дозы с калом, в моче в неизмененном виде обнаруживаются только следы первоначальной формы препарата.

Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после приема. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин после приема однократной дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная и печеночная недостаточность

Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. У пациентов с умеренным нарушением функции почек общий клиренс выше. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама за счет снижения связывания препарата с белками.

Лица пожилого возраста

Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.

Фармакодинамика

МОВАЛИС – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стадиях воспалительного процесса.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (медиаторов воспаления). Благодаря преимущественно селективному ингибированию циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1), мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в бóльшей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Селективность мелоксикама по отношению к ЦОГ-2 подтверждается in vivo и ex vivo.

Мелоксикам дозозависимо активнее ингибирует ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Тем самым доказано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Показания к применению

краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза

симптоматическое лечение ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита

Способ применения и дозы

Суточную дозу следует принимать однократно. Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Следует уменьшить продолжительность лечения и минимальную суточную дозу по возможности во избежание развития нежелательных явлений, связанных с длительностью лечения и увеличением дозы.

Обострение при остеоартрозе:

7,5 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит

15 мг/сут. В зависимости от терапевтической реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.

Рекомендуемая суточная доза препарата МОВАЛИС, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста и пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций рекомендованная доза при длительном лечении ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг/сут. Начальная доза у пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций составляет 7,5 мг/сут.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата МОВАЛИС не должна превышать 7,5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, прием препарата МОВАЛИС противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести снижение дозы не требуется.

Рекомендации для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени см. раздел «Противопоказания».

Детский возраст с 16 лет: максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до

Побочные действия

При применении всех лекарственных форм Мовалиса могут возникать побочные эффекты со стороны систем и органов:

• Сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу; редко – сердцебиение;
• Дыхательная система: редко – бронхиальная астма (у пациентов с аллергией к АСК или другим НПВП);
• Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): часто – тошнота, диарея, рвота диспепсия, боль в животе; нечасто – отрыжка, вздутие живота, запор, стоматит, гастрит, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение; редко – колит, гастродуоденальные язвы, эзофагит; очень редко – перфорация ЖКТ;
• Кожа и подкожные ткани: нечасто – кожная сыпь зуд, ангионевротический отек; редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко – многоформная эритема, буллезный дерматит; частота не установлена – фотосенсибилизация;
• Мочевыделительная система: нечасто – нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи, изменения показателей функции почек; очень редко – острая почечная недостаточность;
• Органы чувств: нечасто – вертиго; редко – шум в ушах, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, конъюнктивит;
• Система кроветворения: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения, лейкопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы;
• Иммунная система: частота не установлена – анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок; нечасто – иные реакции повышенной чувствительности немедленного типа;
• Нервная система: часто – головная боль; нечасто – сонливость, головокружение;
• Психика: часто – изменения настроения; частота не установлена – дезориентация, спутанность сознания.

При применении суспензии могут возникать периферические отеки; раствора – отек и боль в месте введения.

Инструкция по применению

Для каждой лекарственной формы Мовалиса есть отдельная инструкция по применению, в которой указаны дозировки, длительность и способ приёма.

Мовалис в таблетках принимают внутрь, запивая большим количеством чистой воды, вместе с приёмом пищи или через 10-20 минут после него. Суточная дозировка составляет от 7,5 до 15 мг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

Длительность приема составляет от 2 до 4 недель. Курс лечения может быть продлен или повторён при необходимости.

Для оральной суспензии длительность лечения и способ применения такие же, как для препарата в таблетированной форме. Суточная доза активного вещества содержится в 5-10 мл жидкости.

Препарат в форме ректальных суппозиториев используют в качестве замены таблеткам и суспензии. Свечу вводят в прямую кишку 1 раз в сутки.

Курс лечения может длиться от 2 до 4 недель.

Уколы Мовалиса делают только внутримышечно. Количество раствора, которое нужно набрать в шприц, указано в аннотации к препарату. Место укола предварительно обрабатывают антисептиком, после чего лекарство медленно вводят в ягодичную мышцу, которая должна находиться в расслабленном состоянии в процессе процедуры. Вытащив иглу, к месту укола нужно приложить ватный тампон, смоченный спиртом. Действие Мовалиса при внутримышечном введении препарата проявляется более интенсивно.

Поэтому инъекции применяют только на начальном этапе лечения для снятия обострения, в течение 3-5 дней.

После этого пациента переводят на другие формы препарата.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волдыри.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины. В редких случаях — интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Прочие: звон в ушах.

При передозировке мелоксикаом усиливаются побочные эффекты: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.

Специфических антидотов и антагонистов нет; показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Общее для всех лекарственных форм

• Препараты лития повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками.
• Антигипертензивные средства снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.
• НПВС, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
• При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Для таблеток и суппозиториев дополнительно

Одновременное использование аспирина (1000 мг 3 раза в сутки) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и Cmax (24%) мелоксикама.