Choltry.com

Справочник Родителя
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Все о нитроглицерине: показания и инструкция к применению

Все о нитроглицерине: показания и инструкция к применению

Давящие или колющие ощущения за грудиной – знакомое явление для большинства пациентов старше 40 лет. Возникновение стенокардии – характерный признак нарушенного кровотока по коронарным артериям к сердечной мышце. В домашней аптечке у таких людей всегда есть нужное средство для купирования боли. Чаще всего применяются отвлекающие или рефлекторные препараты: Валокордин, Корвалол и другие. Однако, согласно клиническим рекомендациям, только Нитроглицерин обладает обоснованной эффективностью в неотложной помощи при сердечном приступе.

Состав и фармакологические свойства

Активным компонентом препарата является одноименное вещество нитроглицерин. Его действие направлено на:

  • насыщение миокарда кислородом;
  • нормализацию коронарного кровотока;
  • разгрузку миокарда.

Основными показаниями к приему лекарства являются следующие состояния:

  • снятие/предупреждение приступов стенокардии;
  • инфаркт миокарда;
  • недостаточность левого желудочка;
  • восстановление после инфаркта миокарда;
  • нестабильная стенокардия;
  • отек легких.

Терапевтический эффект Нитроглицерина наблюдается спустя 1-3 минуты после применения. Максимальной концентрации в крови достигает через 20-25 минут. Выводится из организма почками, ЖКТ.

Показания к назначению

Показания к применению Нитроглицерина не слишком многочисленны. Препарат используется в следующих случаях:

  • снижение АД;
  • нормализация работы миокарда;
  • купирование приступа стенокардии любой силы;
  • ишемия миокарда;
  • отек тканей легких;
  • гипертонический криз;
  • улучшения проходимости ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) и желчевыводящих путей;
  • острый панкреатит;
  • снижение давления в ходе нейрохирургических операций.

Самостоятельное применение медикамента недопустимо. Принимать решение о том, можно ли пить Нитроглицерин или нет, должен лечащий врач.

Влияние «Нитроглицерина» на давление

При повышенном АД пить «Нитроглицерин» нужно по определенной схеме, которую обычно прописывает доктор. При сильном стрессе, эмоциональном срыве или активных физических нагрузках человек испытывает ощущение боли в области миокарда, которая длится несколько секунд. Справиться с неприятными ощущениями можно, если положить под язык таблетку и рассасывать ее.

Если дозировка медикамента была слишком большая, то это способствует резкому понижению давления. При низком давлении после приема препарата часто возникает потеря сознания.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – нитроглицерина разведенного (лактозой) в пересчете на нитроглицерин 0,5 мг ,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, аспартам (Е 951), кросповидон, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым и ли сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Глицерил тринитрат.

Код АТХ C01D A02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. При сублингвальном применении быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек.

Распределение. При сублингвальном применении (в дозе 0,5 мг) биодоступность составляет практически 100 %. Максимальная концентрация основных метаболитов в крови (0,2-0,3 нг/мл) достигается через 2-3 мин. Связь с белками плазмы — 60 %. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3-1,0 л/кг/мин.

Биотрансформация. При приеме внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), при сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток, а затем биотрансформируется при участии нитратредуктазы с образованием NO в клетках гладких мышц. Первичные метаболиты – ди- и мононитраты, конечный – глицерин.

Элиминация. П ериод полувыведения нитроглицерина – 1-4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Метаболиты экскретируются преимущественно почками, часть — легкими с выдыхаемым воздухом.

Фармакодинамика

Антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее средство.

Механизм действия обусловлен действием высвобождающегося из нитроглицерина свободного радикала оксида азота (NO). NO – эндотелиальный релаксирующий фактор, активирующий гуанилатциклазу и повышающий содержание циклического гуанозин-3 ’ 5 ’ -монофосфата (цГМФ) в клетках гладких мышц сосудов, что приводит к расслаблению гладких мышц стенок сосудов. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает косвенное симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Проявляет центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

Читать еще:  Мелисса повышает или понижает артериальное давление?

Вызывает депонирование крови в венозной системе, снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация сопровождается снижением общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления (т.е. снижением постнагрузки). Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Снижает давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает частоту сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного артериального давления и ударного объема более выражена в вертикальном положении тела); ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает коронарный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного артериального давления или значительного повышения частоты сердечных сокращений, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет большие эпикардиальные отделы коронарных артерий; перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных участков. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Повышает порог возникновения ишемии миокарда.

Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

У больных с сердечной недостаточностью и у больных стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. При сублингвальном применении приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффекты сохраняются в течение 30 мин.

Показания к применению

— к упирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения у взрослых пациентов.

Назначая препарат впервые, необходимо исследовать его влияние на уровень артериального давления. Контроль за эффективностью применения препарата необходимо осуществлять по частоте сердечных сокращений и уровню артериального давления.

Препарат следует принимать сразу при первых же симптомах приступа стенокардии.

Сразу после возникновения боли 1 таблетку положить под язык и держать во рту до полного рассасывания, не проглатывая. Обычная доза препарата – 1 таблетка под язык. Дозу можно повторять примерно каждые 5 минут до получения эффекта. Если боль сохраняется после 3-х таблеток в течение 15-минутного периода или изменился характер боли необходимо вызвать врача. Во время приема препарата пациент должен находиться предпочтительно в сидячем положении.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

При частых приступах стенокардии целесообразно применять препараты нитроглицерина пролонгированного действия.

Побочные действия

Очень часто:

— ощущение слабости, тревожность, возбудимость, психотические реакции, заторможенность, дезориентация

— артериальная гипотензия, усиление симптомов стенокардии, парадоксальная брадикардия, рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия

— гиперемия кожных покровов, ощущение жара

— сухость во рту, изжога

— аллергические реакции, в том числе, кожные высыпания, зуд, анафилактический шок

— нарушение зрения, обострение глаукомы

Частота неизвестна:

— боль в животе, диарея

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и/или к другим нитропрепаратам

— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.)

— острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Читать еще:  Что представляет собой хроническое воспаление мочевого пузыря

— брадикардия (менее 50 уд./мин)

— повышение внутричерепного давления (в т. ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы)

— закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением

— одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы, а также с растворимыми стимуляторами гуанилатциклазы

— пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы (лактазной недостаточностью) или нарушением всасывания глюкозы/галактозы

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— период беременности и лактации

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение нитроглицерина с препаратами — растворимыми стимуляторами гуанилатциклазы, а также с ингибиторами фосфодиэстеразы (силденафил цитрат, тадалафил, гидрохлорид варденафила) противопоказано из-за возможности потенцирования гипотензивного эффекта нитроглицерина.

На фоне применения препаратов пролонгированных нитратов терапевтические эффекты нитроглицерина могут снижаться.

При одновременном приеме с аспирином потенцируются вазодилатирующий и гемодинамический эффекты нитроглицерина, с алкоголем – потенцируется гипотензивный эффект нитроглицерина. Нитроглицерин при внутривенном введении снижает тромболитический эффект альтеплазы, поэтому следует с осторожностью назначать сублингвальный нитроглицерин пациентам, получающим альтеплазу. Нитроглицерин при внутривенном введении уменьшает антикоагулянтное действие гепарина, обуславливая необходимость контроля активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), что следует учитывать при сублингвальном назначении нитроглицерина на фоне антикоагулянтной терапии гепарином.

Трициклические антидепрессанты (амитриптиллин, дезипрамин, доксепин и другие) могут вызывать сухость во рту и снижение слюноотделения, что затрудняет растворение сублингвального нитроглицерина, в этом случае может оказаться полезным повышение слюноотделения с использованием жевательной резинки.

Нитроглицерин при пероральном применении выраженно снижает метаболизм дигидроэрготамина с повышением его биодоступности, поэтому пациентам, принимающим сублингвально нитроглицерин не следует назначать одновременно эрготаминсодержащие препараты, а при необходимости их назначения следует контролировать развитие симптомов эрготизма.

Особые указания

К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность) со снижением его терапевтической эффективности. Следует применять наименьшую дозу препарата, необходимую для эффективного снятия острого приступа стенокардии.

Препарат предназначен для сублингвального применения, таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества. При возможности, препарат следует принимать в положении «сидя», соблюдая осторожность при возвращении в положение «стоя» для избежания падения из-за возможного головокружения, потери сознания, что чаще наблюдается у пациентов, которые употребляли алкоголь.

Нитроглицерин следует применять с осторожностью, с учетом риска и пользы истощенным больным (или больным со сниженной массой тела) и/или на фоне гипотензии, так как тяжелая гипотензия может развиваться от небольших доз препарата, особенно при применении его в положении «стоя». Гипотензия, вызванная нитроглицерином, может сопровождаться парадоксальной брадикардией и усилением симптомов стенокардии. Нитратная терапия может усугубить стенокардию, обусловленную гипертрофической кардиомиопатией.

У рабочих, подвергающихся воздействию неизвестных (предположительно высоких) доз органических нитратов на производстве, толерантность развивается редко и может развиваться физическая зависимость, в результате, при временном прекращении воздействия нитратов у этих рабочих возможны возникновение боли в грудной клетке, развитие острого инфаркта миокарда, внезапная смерть.

При оценке схем, которые включали интервал от 10 до 12 часов без нитратов, у пациентов со стенокардией только у небольшого числа пациентов наблюдалось увеличение частоты стенокардии и снижение переносимости физических нагрузок в указанные интервалы. Толерантность при сублингвальном применении нитроглицерина возможна, главным образом у пациентов, которые принимали его с интервалами менее 10 часов в день, что не рекомендуется. Чрезмерная доза нитроглицерина может вызвать сильную головную боль.

Применение нитроглицерина следует прекратить, если наблюдается выраженные нарушение зрения или сухость во рту.

Читать еще:  Нужно ли использовать антибактериальные препараты при отите у малыша?

При сублингвальном применении нитроглицерин может вызывать ощущение жжения или покалывания во рту, что не является подтверждением его эффективности.

Нитроглицерин следует хранить в оригинальном контейнере, который должен быть плотно закрыт после каждого использования, чтобы предотвратить потерю эффективности таблетки.

Во время лечения противопоказано посещать баню, сауну, принимать горячий душ.

Головные боли часто сопровождают терапию нитроглицерином. При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Опыт применения препарата детям ограничен, поэтому его не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.

Период беременности и лактации

Применение нитроглицерина в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Влияние на способность управления автотранспортом и механизмами

Во время управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может вызывать головную боль, головокружение и приводить к снижению скорости реакции.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, частое сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, повышенное потоотделение, озноб.

При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

перевести больного в горизонтальное положение и приподнять ему нижние конечности; в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии – метиленовый синий.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 0,5 мг № 40 в банке или контейнере в коробке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”, Украина.

Наименование, адрес и контактные данные организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей, ответственной за пострегис-трационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Форма выпуска нитроглицерина

Производство лекарственного средства осуществляется в 5 формах:

  • таблетки;
  • капли;
  • раствор для инъекций;
  • капсулы;
  • аэрозоль.

Действие лекарственных компонентов осуществляется на одинаковых принципах, невзирая на форму выпуска. Дозировки рассчитываются, исходя из консистенции действующего вещества. Например, одной таблетке нитроглицерина соответствуют 2 капли или один укол.

Следует обратить особое внимание на капсулы. Они основаны на масляном растворе, поэтому действующее вещество будет гораздо дольше всасываться организмом. Следовательно, после приема лекарства нормализация уровня давления произойдет несколько позже.

Такая же проблема проявляется и в лекарственных комплексах, в содержании которых нитроглицерин предстает в разбавленной форме. К этим средствам относят:

  • Нитронг;
  • Сустак;
  • Эринит и их аналоги.

Действие одной дозы нитроглицерина распространяется минимум на 6 часов. Это дает возможность больному с приступом стенокардии вернуться домой или добраться до медицинского учреждения и записаться на прием к кардиологу.

Лечение гипертонии – не основная задача нитроглицерина. Однако этот препарат для устранения симптомов стенокардии помогает и при высоком давлении. Человек с любым заболеванием сердечно-сосудистой системы должен иметь такое лекарство в своей аптечке, но его постоянное употребление следует согласовать с лечащим кардиологом.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector