Choltry.com

Справочник Родителя
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Таблетки Лизиноприл от чего помогают и какие побочные действия

Представляя собой ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), Лизиноприл обладает ярко выраженными гипотензивными (понижает давление) свойствами.

Ценен также данный препарат своим кардиопротективным (корректируют функциональное состояние миокарда), сосудорасширяющим и натрийуретическим (выводит с мочой соли натрия) действием.

Длительное применение Лизиноприл позволяет уменьшить гипертрофию (увеличение массы) стенок артерий и миокарда, улучшить кровоснабжение.

Лизиноприл отзывы и результаты клинических исследований характеризуют как препарат, обладающий способностью продлевать жизнь больным, страдающим хронической сердечной недостаточностью, а также препятствовать прогрессированию дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда.

Лизиноприл начинает действовать через 1 час после приема, через 4-6 часов — наблюдается максимальный эффект препарата, общая длительность терапевтического действия –24 часа.

При применении Лизиноприл пациентами с артериальной гипертензии облегчение состояния больного наступает в первые дни приема препарата, а стабильный эффект закрепляется через 1-2 месяца.

Инструкция по применению Лизиноприла

В процессе развития гипертензии немаловажную роль отыгрывает стимуляция ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), отвечающей за концентрацию воды, электролитов и тонус сосудов.

В регулировании сосудистого тонуса участвуют различные структурные механизмы:

  • различные участки центральной нервной системы (ЦНС);
  • периферические волокна вегетативной НС;
  • гуморальные факторы (РААС, симпатоадреналовая, каликреин-кининовая система);
  • простагландины — мощные вазоконстрикторы (вызывают сужение сосудов);
  • простациклины – расширяют артериолы.

РААС представлена в виде сложной комбинации ферментов и гормонов, главными составляющими которой являются:

  • ангиотензиноген;
  • ренин;
  • ангиотензины I и II;
  • рецепторы на сосудистой стенке, чувствительные к ангиотензину-II.

В развитии гипертонической болезни выделяют две основные теории:

  1. Нарушение нервной регуляции. Происходит на фоне недостаточности гормональных механизмов влияния на тонус артериол, перенесенных ранее болезней почек, возрастных изменений сосудов, эндокринных нарушений во время менопаузы.
  2. Дисбаланс между прессорными и депрессорными влияниями. Повышение тонуса сосудистой стенки возникает на фоне истощения депрессорных воздействий почек.

В результате вышеописанных нарушений возникает:

  • перегрузка объемом сосудистого русла;
  • увеличение сердечного выброса (СВ);
  • гиперстимуляция симпатического отдела нервной системы (СНС);
  • почечная дисфункция;
  • повышение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС).

Перегрузка объемом сосудистого русла развивается вследствие нагромождения ионов Na в плазме и стенке сосуда, что влечет за собой ее отек, сужается просвет и возрастает ОПСС. Ионы Nа увеличивают чувствительность гладкомышечного слоя сосуда к ангиотензину II и норадреналину. Через суженые артериолы кровь поступает в органы в меньшем количестве (относительная гиповолемия). В ответ на это сердце вынуждено сокращаться сильней и чаще (в результате активации СНС). Норадреналин также вызывает спазм гладких мышц артериол, что провоцирует еще большее увеличение АД.

Затяжной спазм артериол в почках вызывает падение давления в капиллярах, снабжающих юкстагломерулярный аппарат (ЮГА). С целью компенсации гипоксии ЮГА выбрасывает в кровоток ренин, который под действием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) образует вещество, стойко сужающее сосуды – ангиотензин II.

Механизм воздействия ангиотензина II:

  • взаимодействует со специальными рецепторами на миоцитах сосудов почек, легких, печени, аорты, селезенки, головного мозга, надпочечников;
  • стимулирует сосудисто-двигательный центр в заднем отделе головного мозга;
  • увеличивает секрецию норадреналина;
  • влияние на работу медуллярного слоя надпочечников (в кровоток поступает еще больше адреналина) и коркового (секреция альдостерона, увеличивающего задержку Na и воды почками;
  • самостоятельно активирует пути всасывания Na и воды в канальцах в обход участия альдостерона.

Что это за препарат и от чего помогает?

Лизиноприл – антигипертензивное средство с длительным эффектом, относящееся к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Медпрепарат является представителем III класса (гидрофобным метаболитом Эналаприла).

Фармакологическая классификация иАПФ

КлассПрепаратБиодоступность натощак/во время едыПуть выведенияСвязь с белками плазмыКратность приема (в сутки)
Класс I (липофильные)Каптоприл75%/35%Печень – 10% Почки – 90%25-30%3
Класс IIa (липофильные с преимущественно почечной элиминацией)Квинаприл38%/38%Печень – 50% Почки – 50%97%2
Периндоприл65%/65%Печень – 10% Почки – 90%20%2
Эналаприл60%/60%Печень – 10% Почки – 90%50%2
Класс IIb (липофильные с двумя путями элиминации)Рамиприл60%/60%Печень – 40% Почки – 60%75%1
Фозиноприл36%/36%Печень – 50% Почки – 50%95%1-2
Класс III (гидрофильные)Лизиноприл25%/25%Почки – 100%5%1

Принцип действия заключается в блокировке активности одного из ключевых ферментов РААС, который способствует превращению инертной формы ангиотензина-I в высокоактивный ангиотензин-II.

  • стимуляция выработки ренина и снижение – ангиотензина;
  • распад брадикинина;
  • блокирование выработки альдостерона;
  • вазодилятация (расширение) артериол и вен;
  • коррекция пре- и постнагрузки на миокард;
  • уменьшение задержки Na почками;
  • предупреждает усугубление дилатации полостей левого желудочка (ЛЖ);
  • регресс явлений гипертрофии ЛЖ;
  • снижение пролиферации (разрастания) гладкомышечных клеток в стенках сосудов;
  • стабилизация ритма сердца (улучшение трофики миокарда, увеличение концентрации ионов K + и Mg + в плазме);
  • нефропротекция за счет улучшение кровотока в почках;
  • способен понижать агрегацию тромбоцитов (стимулирует секрецию простагландина Е2, простациклина, эндотелийрелаксирующего фактора);
  • Замедление прогрессирования атеросклероза;
  • Антиоксидантный эффект;
  • Оптимизация метаболизма глюкозы.

Лизиноприл – единственный представитель иАПФ, который не проходит метаболические преобразования в тканях и полностью элиминируется почками, не изменяя свою структуру. Препарат можно безопасно использовать у пациентов со снижением печеночных функций (так как он является уже готовым активным лекарством).

Лизиноприл гидрофилен; это значит, что для его транспортировки по организму практически не требуется образовывать соединения с альбуминами в крови. Это позволяет назначать медпрепарат пациентам с гипоальбуминемией, комбинировать его с лекарствами, которым требуются транспортные белки (сердечные гликозиды, антикоагулянты, антиаритмики).

Данное лекарство повышает податливость сосудистых стенок эластического типа (в т.ч. аорты). Также Лизиноприл блокирует выделение белковых молекул в мочу у больных сахарным диабетом, то есть замедляет прогресс скрытой нефропатии.

Лизиноприл обладает способностью сенсибилизации тканей к инсулину, что дает ему преимущество в лечении больных с комбинацией АГ и сахарного диабета II типа.

Из-за своих гидрофильных качеств препарат практически не растворяется и не депонируется в жировой ткани, поэтому более предпочтителен к назначению пациентам с лишним весом.

Биодоступность Лизиноприла колеблется в пределах 26-50%, еда не препятствует всасываемости медпрепарата. Максимальная концентрация лекарства обнаруживается в крови по истечению 6-7 часов. Период полувыведения — 12 часов. Снижение артериального давления начинается через 60 минут после приема таблетки. Эффект от лечения стабилизируется через 1 месяц систематического приема.

Это дает возможность однократно принимать таблетку Лизиноприла на протяжении суток и поддерживать стабильный уровень АД, а также избежать утренних подъёмов давления.

Показания: для чего назначают лекарство?

Лизиноприл может быть единственным препаратом в рационе или составляющей комплексной терапии сердечно-сосудистых патологий.

По данным исследований использование Лизиноприла стабилизирует уровни артериального давления у 50-80% пациентов АГ I и II степени тяжести.

Показания к применению:

  • первичная и вторичная формы артериальной гипертензии (особенно при длительном анамнезе);
  • хроническая недостаточность кровообращения с систолической дисфункцией ЛЖ;
  • острый коронарный синдром (при систолическом давлении выше 100 мм.рт.ст.);
  • предупреждение повторных сердечно-сосудистых катастроф у пациентов после ОИМ;
  • инсулинзависимая форма сахарного диабета II типа, осложненная нефропатией.

Как принимать и в каких дозировках?

Лизиноприл достаточно принимать 1 раз в сутки, оптимально в первой половине дня, не привязываясь к приему пищи. Лучший клинический эффект достигается при условии систематического использования лекарства в одинаковое время.

Артериальная гипертензия.

Начальная дозировка составляет 2,5 мг/сутки. Для достижения стабильного эффекта необходимо пить препарат на протяжении 2-4 недель. И только после этого строка при необходимости в течение 1 недели увеличить дозу до 10-20 мг/сутки.

Обычная поддерживающая доза составляет 10-20 мг (максимальная суточная – 40мг).

Не рекомендуется превышать дозировку в 40 мг, лучше дополнительно назначить гипотензивный препарат другой группы.

Сердечная недостаточность.

Доза насыщения составляет 2,5 мг/сутки. Постепенно ее доводят до среднетерапевтической – 20 мг/сутки.

Острый коронарный синдром.

Больным с ОИМ и подъёмом сегмента ST рекомендовано применить Лизиноприл в первые сутки от начала ангинозного приступа.

Начальная дозировка – 5 мг/сутки, средняя терапевтическая – 10 мг/сутки. В случае развития артериальной гипотензии, когда САТ Противопоказания и к употреблению и симптомы передозировки

Противопоказания к назначению Лизиноприла:

  1. Абсолютные:
    1. Беременность и период грудного вскармливания.
    2. Билатеральное сужение почечных артерий.
    3. Отек Квинке.
    4. Первичный гиперальдостеронизм.
    5. Непереносимость или аллергия к любому из составляющих препарата.
    6. Тяжелый стеноз аортального и митрального клапанов.
    7. Обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии (ГКМП).
    8. Анурия.
    9. Артериальная гипотензия (САТ ниже 70 мм.рт.ст.).
    10. Кардиогенный шок.
  2. Относительные:
    1. Диффузная соединительнотканная патология (дерматомиозит, системная красная волчанка, узелковый и ревматоидный полиартриты, склеродермия).
    2. Гиповолемия.
    3. Совместное использование с калийсохраняющими диуретиками (Верошпирон).
    4. Гиперкалиемия.
    5. Терминальная стадия хронической почечной недостаточности (ХПН).
    6. Детский возраст.

При подозрении на отравление Лизиноприлом нужно немедленно прекратить лечение, вызвать рвоту, принять сорбент, уложить больного горизонтально с поднятым головным и ножным концами, срочно вызвать скорую помощь.

Побочные эффекты

В целом Лизиноприл хорошо переносится пациентами — возникающие реакции имеют слабовыраженный характер и прекращения использования препарата не требуют.

Возможные побочные реакции:

  1. Артериальная гипотензия (часто – «эффект первой дозы»), головокружение при резкой смене положения тела, сердцебиение, общее недомогание, нечеткость зрения; У больных с ОИМ в течение 24 часов от начала приступа возможно развитие АВ-блокады II-III степени, кардиогенного шока.
  2. Острая почечная недостаточность, дизурические проявления, анурия, отеки.
  3. Ослабление сексуального влечения, гинекомастия.
  4. Сухой навязчивый кашель, отдышка, снижение бронхиальной проходимости, синдром «обожжённого языка».
  5. Несварение, дискомфорт эпигастральной области, тошнота, ухудшение аппетита, искажение вкусовых ощущений.
  6. Кожные высыпания, покраснение, зуд, отек Квинке (с возможным смертельным исходом), крапивница, аутоиммунные реакции.
  7. Снижение количества эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитоз.
  8. Нарушение сна, тревожность, парестезии, шум в ушах, депрессия.
  9. Двоение в глазах, чувствительность к свету, снижение остроты зрения.

Лизиноприл (5 мг, Биохимик ОАО)

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: лизиноприла дигидрат (в пересчете на лизиноприл) – 5 мг, 10 мг, 20 мг.

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, кальция фосфат дигидрат , повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы, дозировкой 5 мг, 10 мг — с фаской, дозировкой 20 мг – с фаской и риской.

Допускается легкая мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.

АКФ ингибиторы. Лизиноприл.

Код АТХ С09АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь около 25 % лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Абсорбция составляет в среднем 30 %, биодоступность – 29 %.

Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через

гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия –

через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения,

стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики)

— острый инфаркт миокарда (у пациентов со стабильными гемодинамическими показателями в первые сутки)

— диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией)

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3-дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг.

Максимальная суточная доза — 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза препарата Лизиноприл не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу — 2,5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка) в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, уровня калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина. Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

Клиренс креатинина Начальная доза

(включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности — начинают с 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки.

У пациентов пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг).

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

В первые сутки — 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу — 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг). В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно при необходимости снизить до 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг). В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение препаратом следует прекратить.

У пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом применяется 10 мг препарата Лизиноприл 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении «сидя». У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении «сидя».

Побочные действия

Очень часто ( ≥ 10%)

— головокружение, головная боль, повышенная утомляемость

Противопоказания и ограничения

Лизиноприл Органика запрещен к применению при наличии повышенной чувствительности к составу, а также при беременности и грудном вскармливании. Другие ограничения:

  • повышенный уровень калия;
  • подагра;
  • пониженное АД;
  • ангионевротический отек;
  • гиперурикемия;
  • выраженная дисфункция почек или печени;

Терапия лекарством не проводится в детском возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует принимать средство в пожилом возрасте.

При одновременном использовании гипотензивных медикаментов возможно возникновение аддитивного антигипертензивного эффекта. С осторожностью следует дополнять терапевтический курс диуретиками, поскольку они способны существенно усилить эффект.

Противопоказания

К противопоказаниям Лизиноприла относят беременность, лактацию. С осторожностью следует назначать препарат при ангионевротическом отеке в анамнезе, при наследственном, а также при идиопатическом ангионевротическом отеке, при аортальном стенозе, при цереброваскулярных заболеваниях.

Препарат следует с особой внимательность назначать людям, у которых наблюдаются тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани, стеноз артерий единственной почки, в также в период после трансплантации почек, при почечной недостаточности и угнетении костномозгового кроветворения.

К показаниям Лизиноприла не относят состояние, сопровождающееся снижением ОЦК, пожилой возраст, детский возраст до 18 лет.

Препарат хранят в сухом темном месте, защищенном от ультрафиолета, при температуре не выше +20 градусов. Ограничить доступ детей к лекарственному веществу.

Заменить препарат Лизиноприл можно на следующие медикаменты:

  1. Диротон — это оригинальный лизиноприл, доказавший свою эффективность во время клинических исследований. При их проведении были изучены, какие нежелательные реакции может спровоцировать медикамент. Диротон стоит дороже Лизиноприла, но покупая оригинальный медикамент можно быть уверенным, что для его производства применяется качественное сырье.
  2. Ко-Диротон содержит в качестве действующих веществ лизиноприл и гидрохлоротиазид. Препарат оказывает антигипертензивное и мочегонное действие. Оба активных вещества усиливают эффект друг друга. Лекарственное средство рекомендована пациентам с высоким давлением, которым показана комбинированная терапия.
  3. Экватор комбинированное лекарственное средство действующим компонентами, которого являются амлодипин и лизиноприл. Оба активных вещества понижают высокое артериальное давление, но механизм действия у них разный. Экватор рекомендован лицам, страдающим артериальной гипертензией, которым показано комбинированное лечение.
  4. Эквамер представляет собой комбинированный препарат, терапевтический эффект от которого объясняется лизиноприлом, амлодипином и розувастатином. Препарат показан для лечения артериальной гипертонии, которая сопровождается повышенным уровнем холестерина.
Читать еще:  Медикаментозный аборт препараты технология последствия
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector